Pergeseran paradigma pelayanan farmasi dari drug oriented menjadi patient oriented memerlukan pemahaman yang lebih tentang nasib obat di dalam badan. Farmakokinetika yang merupakan suatu cabang ilmu yang mempelajari tentang fate of drug in the body, meliputi absorpsi, distribusi, dan eliminasi obat di dalam badan, merupakan alat pemandu utama di dalam pemantauan terapetik obat. Keberhasilan suatu terapi dengan obat sangat tergantung pada rancangan aturan dosis, di mana aturan dosis ini didasarkan pada parameter-parameter farmakokinetika obat tersebut. Penderita sebagai individu memiliki respon yang bervariasi terhadap suatu obat, karena penderita satu dengan yang lain adalah alike, sehingga di dalam praktek klinik perlu mendapat perhatian, mengingat perbedaan parameter farmakokinetika sering terjadi. Pemanfaatan prinsip-prinsip farmakokinetika klinik merupakan suatu usaha yang ideal untuk terapi kuantitatif pada praktek farmasi klinik, dengan mengatur rejimen dosis untuk memperoleh kadar yang cukup pada reseptor sehingga menghasilkan respon farmakologi yang optimal dengan efek merugikan yang minimal.