Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari bagaimana suatu bahan kimia/obat berinteraksi dengan sistem biologis, khususnya mempelajari aksi obat di dalam tubuh. Seiring dengan perkembangan yang pesat pada ranah molekuler, diikuti dengan kemajuan teknik elektrofisiologi dan perkembangan teknologi DNA rekombinan yang memungkinkan kloning, dimulailah era farmakologi molekuler. Ruang lingkup kajian farmakologi molekuler adalah bagaimana obat mengatur berbagai gen dan ekspresi protein sehingga menghasilkan suatu respon selular.

Buku ini merupakan buku pertama di Indonesia yang mengantarkan pembaca menuju wawasan farmakologi molekuler, yang dilengkapi dengan banyak ilustrasi untuk membantu pembaca membayangkan peristiwa molekuler serta memudahkan pemahaman. Buku ini membahas berbagai target aksi obat meliputi kanal ion, enzim, protein pembawa, dan reseptor, yang akan dibahas satu demi satu mekanisme molekulernya beserta masing-masing contoh obatnya. Untuk reseptor sebagai target aksi, akan disampaikan secara sistematis berdasarkan signal transduksinya. Selain itu akan diberikan perkembangan penemuan obat pada masing-masing target aksi tersebut yang dikumpulkan dari berbagai sumber. Beberapa penyakit terpilih juga akan dibahas mekanisme molekulernya, untuk memberikan gambaran di mana obat bekerja dan pengembangan obatnya di aras molekuler. Penyakit artritis rematoid dan asma dipilih untuk dibahas karena cukup kompleks dan melibatkan berbagai fenomena.